青霉素G鈉
·適應(yīng)癥
1.本藥為敏感菌或敏感病原體所致以下感染的首選藥物：（1）溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎、產(chǎn)褥熱等。（2）肺炎鏈球菌感染，如肺炎、中耳炎、腦膜炎、菌血癥等。（3）不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染。(4)梭狀芽孢桿菌感染，如破傷風(fēng)、氣性壞疽等。（5）炭疽、白喉、回歸熱、梅毒（包括先天性梅毒）、鉤端螺旋體病。（6）與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。2.本藥也可用于治療流行性腦脊髓膜炎、放線菌病、淋病、奮森咽峽炎、萊姆病、鼠咬熱、李斯特菌感染和除脆弱擬桿菌外的許多厭氧菌感染。3.此外，風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)或操作前可用本藥預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎的發(fā)生。
·用法用量
成人：肌注，每次80萬(wàn)IU，每日2～4次。靜脈給藥根據(jù)感染程度，每日劑量400萬(wàn)～1000萬(wàn)IU，最多可達(dá)每日2000萬(wàn)IU，分次給予。將一次劑量溶于50～100ml 0.9％氯化鈉液或注射用水中滴注。兒童：肌注（較輕感染），每日2.5萬(wàn)～5萬(wàn)IU/kg，分3～4次給藥。靜脈給藥（較重感染），每日5萬(wàn)～20萬(wàn)IU/kg，分2～4次給藥。新生兒（足月產(chǎn)）：每次5萬(wàn)IU/kg，肌注或靜脈給藥。早產(chǎn)嬰兒：每次3萬(wàn)IU/kg肌注或靜脈給藥，1周齡前，每12小時(shí)給藥一次。2～4周齡者，每8小時(shí)給藥一次。4周齡以上者，每6小時(shí)給藥一次。腎功能不足者：腎小球?yàn)V過(guò)率為10～15ml/min者，劑量減少25％或延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間0.5倍；少于10ml/min者，劑量減為正常劑量的1/4～1/2或給藥間隔改為12～18小時(shí)一次。一般腎功能輕度或中度不足者可不調(diào)整，按正常劑量和時(shí)間間隔應(yīng)用。
·不良反應(yīng)
本藥毒性較低，主要不良反應(yīng)為過(guò)敏反應(yīng)。1.過(guò)敏反應(yīng) 較常見，總發(fā)生率約為0.7%～10%。用藥后可發(fā)生嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)，如過(guò)敏性休克（Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)）和血清病型反應(yīng)（Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)）。其他過(guò)敏反應(yīng)尚有溶血性貧血（Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)）、白細(xì)胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。2.毒性反應(yīng) 少見。肌注區(qū)可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。鞘內(nèi)注射超過(guò)2萬(wàn)單位或靜脈大劑量滴注可因腦脊液藥物濃度過(guò)高引起青霉素腦病（表現(xiàn)為肌肉陣攣、抽搐、昏迷等）。此反應(yīng)多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。有報(bào)道大劑量用藥后偶可引起一過(guò)性精神病發(fā)作，但發(fā)生機(jī)制尚不明確。3.二重感染 治療期間可出現(xiàn)耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠感染。念珠菌過(guò)度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。4.赫氏反應(yīng)和治療矛盾 治療梅毒、鉤端螺旋體病或其他感染時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱赫氏反應(yīng)。治療梅毒患者時(shí)由于用藥后梅毒病灶消炎過(guò)快，但組織修補(bǔ)相對(duì)較慢，或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能，也可能出現(xiàn)治療矛盾。5.血液 少數(shù)有凝血功能缺陷的患者，大劑量用藥可干擾凝血機(jī)制，導(dǎo)致出血傾向。6.肝臟 可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。7.腎臟 有報(bào)道大劑量使用可能引起腎衰竭與間質(zhì)性腎炎。8.其他 （1）青霉素鈉100萬(wàn)單位（0.6g)含鈉離子1.7mmol(0.039g)。大劑量給藥后，可造成高鈉血癥，并導(dǎo)致心力衰竭，少數(shù)患者還可出現(xiàn)低血鉀，代謝性堿中毒等。在腎功能減退或心功能不全患者中尤易發(fā)生。（2）青霉素鉀100萬(wàn)單位（0.625g)含鉀離子1.5mmol(0.066g)，如靜脈大劑量給藥時(shí)，可發(fā)生高鉀血癥或鉀中毒反應(yīng)。
·注意事項(xiàng)
用前做青霉素皮試，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。大劑量青霉素可致青霉素腦病（肌肉痙攣、抽搐、昏迷等）及精神病、癲癇發(fā)作，此反應(yīng)多見于幼兒、老年人、腎功能衰退者或有癲癇病史者。氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、林可霉素類、磺胺類等抑菌藥物可減弱青霉素的殺菌作用而不宜合用。但在腦膜炎球菌性腦膜炎時(shí)常需用磺胺嘧啶鈉配合青霉素治療；流感嗜血桿菌性腦膜炎時(shí)聯(lián)合應(yīng)用青霉素和氯霉素。氨基糖苷類與青霉素類置同一注射器皿中可發(fā)生分解反應(yīng)，需分開給藥。大劑量青霉素有抑制血小板聚集作用，故可加強(qiáng)抗凝藥的作用。
