奈替米星
·適應(yīng)癥
臨床主要用于大腸桿菌、克雷伯桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌、流感嗜血桿菌、沙門(mén)桿菌、志賀桿菌、奈瑟球菌等革蘭陰性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系,皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、腹腔、創(chuàng)傷等部位感染,也適用于敗血癥。
·用法用量
肌注或靜滴:有并發(fā)癥的尿路感染:每日3~4mg/kg,分兩次給予。嚴(yán)重系統(tǒng)感染:每日4~6.5mg/kg,分兩次給予。兒童及嬰兒:每次2.5~4mg/kg,每12小時(shí)一次。 本品有明顯的后效應(yīng),近年來(lái)主張每日用藥一次,用量為全日量的1/2(1.5~3.75mg/kg),藥效與每日2次給藥接近。 腎功能不全者:肌酐清除率為5~70ml/min者,分別用正常劑量的5%~70%。
·不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)與慶大霉素基本相似,但耳、腎毒性在氨基糖苷類(lèi)抗生素中較低。1.耳 可出現(xiàn)耳鳴等耳毒性;前庭功能失調(diào)(0.67%)可引起眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐或急性美尼爾綜合征;耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)通常只是在高頻音波下聽(tīng)覺(jué)測(cè)試結(jié)果發(fā)生微小的改變,很少發(fā)生主觀(guān)聽(tīng)力喪失(0.4%)。2.泌尿系統(tǒng) 腎功能正常且在給使用本藥注射劑時(shí)未超過(guò)推薦劑量或推薦時(shí)間的病人,發(fā)生腎毒性的風(fēng)險(xiǎn)較低。原有腎功能減退、劑量大(一日大于6mg/kg)、療程長(zhǎng)(大于15日)、血藥峰濃度高于10mg/L或谷濃度高于2mg/L時(shí)易發(fā)生腎毒性(0.7%),表現(xiàn)為管型尿以及血尿素氮和肌酸酐升高等,癥狀大都輕微而可逆。3.神經(jīng)肌肉阻滯 本藥具有類(lèi)似箭毒阻止乙酰膽堿和絡(luò)合鈣離子的作用,能引起急性肌肉麻痹、心肌抑制、呼吸衰竭等。4.過(guò)敏反應(yīng) 可出現(xiàn)皮疹或瘙癢(0.4%~0.5%)、蕁麻疹、藥物熱、粒細(xì)胞增多等過(guò)敏癥狀,偶可致過(guò)敏性休克。5.肝臟 少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性肝功能損害,表現(xiàn)為丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素、乳酸脫氫酶測(cè)定值增高,發(fā)生率為1.5%。6.神經(jīng)系統(tǒng) 可出現(xiàn)面部及四肢麻木、周?chē)窠?jīng)炎(皮膚麻刺感、肌肉刺痛)、驚厥、毒性樣肌無(wú)力綜合征。發(fā)生率小于0.1%的有視覺(jué)模糊、頭痛、定向力障礙、感覺(jué)異常等。一些曾經(jīng)接受過(guò)其他氨基糖苷類(lèi)抗生素治療時(shí)發(fā)生神經(jīng)毒性反應(yīng)的病人在進(jìn)行本藥治療時(shí)沒(méi)有進(jìn)一步發(fā)生毒性反應(yīng)。7.血液 可有血小板增多(0.2%)、嗜酸粒細(xì)胞增多、凝血時(shí)間延長(zhǎng)(0.1%),發(fā)生率小于0.1%的有貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少及白血病樣的反應(yīng)。8.心血管系統(tǒng) 心悸、低血壓,發(fā)生率小于0.1%。9.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 少數(shù)患者用藥后血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測(cè)定值降低,也可出現(xiàn)高鉀血癥。10.局部 本藥肌內(nèi)注射和靜脈輸注的局部耐受性良好,但有0.4%的患者會(huì)出現(xiàn)注射區(qū)嚴(yán)重的疼痛、紅腫、硬結(jié)。11.其他 (1)發(fā)熱(0.1%)。(2)長(zhǎng)期應(yīng)用可干擾正常菌群,導(dǎo)致非敏感菌過(guò)度生長(zhǎng)。
·注意事項(xiàng)
本品可透過(guò)胎盤(pán),危害胚胎(致新生兒耳聾等),孕婦禁用。本品少量進(jìn)入母乳,用藥期間應(yīng)停止哺乳。本品的耳毒性、腎毒性較輕,但仍應(yīng)警惕,本品也可因神經(jīng)肌肉阻滯毒性而引起呼吸抑制。可引起肝酶及膽紅素升高,嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板增多、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、藥熱、皮疹等。藥物過(guò)量可用血透法加速清除。